2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

丝氨酸 (Ser) 蛋白酶催化底物中特定肽键的水解，这种活性取决于酶活性位点的一组氨基酸，其中之一始终是丝氨酸。有两个家族研究得特别深入，即胰蛋白酶家族和枯草杆菌蛋白酶家族。丝氨酸蛋白酶在多种细胞和细胞外功能中起着至关重要的作用，包括血液凝固过程、蛋白质消化、细胞信号传导、炎症和蛋白质加工。苏氨酸 (Thr) 蛋白酶是一类蛋白水解酶，其活性位点内含有苏氨酸残基。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，但酰基转移酶趋同地进化出相同的活性位点几何形状和机制。

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate

    亮肽素

    		Inhibitor 99.39%
    Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。
    Leupeptin hemisulfate
  • HY-P0017
    Aprotinin

    抑肽酶

    		99.01%
    Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶 的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。
    Aprotinin
  • HY-108717
    Proteinase K

    蛋白酶K

    Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下，在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
    Proteinase K
  • HY-12821
    AEBSF hydrochloride Inhibitor 99.90%
    AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。
    AEBSF hydrochloride
  • HY-P0206
    Bradykinin

    缓激肽

    		Inhibitor 99.86%
    Bradykinin 是一种有效的内皮依赖性血管扩张剂，可降低血压。Bradykinin 可引起支气管和肠道非血管平滑肌的收缩，增加血管通透性，并参与疼痛的机制。
    Bradykinin
  • HY-P4153
    Enlicitide chloride Antagonist 98.74%
    Enlicitide chloride 是一种有效的 PCSK9 拮抗剂。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关心血管疾病和心脏代谢病症。
    Enlicitide chloride
  • HY-147404A
    Tilpisertib fosmecarbil TFA Inhibitor 98.05%
    Tilpisertib fosmecarbil TFA 是 Tilpisertib (HY-147404) 的 TFA 盐形式。Tilpisertib fosmecarbil TFA 是丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。Tilpisertib fosmecarbil TFA 具有抗炎活性。
    Tilpisertib fosmecarbil TFA
  • HY-108910B
    TLCK-treated Chymotrypsin
    TLCK-treated Chymotrypsin 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。经过 TLCK 处理以灭活残留的胰蛋白酶活性。
    TLCK-treated Chymotrypsin
  • HY-100626
    WNK463 Inhibitor 99.75%
    WNK463 是一种口服的 WNK 激酶抑制剂，对于WNK1，WNK2，WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM，1 nM，6 nM 和 9 nM。
    WNK463
  • HY-129047
    Trypsin

    胰蛋白酶

    Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2 和 PAR4。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
    Trypsin
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    甲磺酸卡莫司他

    		Inhibitor 99.93%
    Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
    Camostat mesylate
  • HY-126388
    Trypsin Inhibitor, soybean

    胰蛋白酶抑制剂,大豆

    		Inhibitor
    Trypsin Inhibitor, soybean 是一种有效且可逆的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂。
    Trypsin Inhibitor, soybean
  • HY-D0837
    Imidazole

    咪唑

    		Inhibitor 99.94%
    Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene)，一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶（AChEI）和黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2)转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用，有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
    Imidazole
  • HY-108910
    Chymotrypsin

    胰凝乳蛋白酶; 糜蛋白酶

    Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶（serine protease）。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
    Chymotrypsin
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    甲磺酸萘莫司他

    		Inhibitor 99.85%
    Nafamostat mesylate (FUT-175)，一种抗凝剂，是一种人工合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。 Nafamostat mesylate 具有抗癌和抗病毒作用，Nafamostat mesylate 通过上调肿瘤坏死因子受体 1 (TNFR1) 的表达诱导凋亡 (apoptosis)，可用于动脉壁病理性增厚的发生发展。
    Nafamostat mesylate
  • HY-P9930
    Evolocumab

    依洛尤单抗

    		Inhibitor 98.40%
    Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。
    Evolocumab
  • HY-W018781
    Benzamidine hydrochloride

    苄脒盐酸盐

    		Inhibitor 99.81%
    Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
    Benzamidine hydrochloride
  • HY-112094
    WNK-IN-11 Inhibitor 99.13%
    WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂，其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
    WNK-IN-11
  • HY-111192
    IPR-803 Inhibitor ≥98.0%
    IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定，具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
    IPR-803
  • HY-124379
    TPCK Inhibitor 98.55%
    TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。
    TPCK
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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